Letrozol, yeni nesil oldukça seçici aromataz inhibitörlerinin bir parçasıdır ve yapay olarak sentezlenmiş bir benzotriazol türevidir.Letrozol aromatazı inhibe ederek östrojen seviyelerini düşürür, böylece östrojenin tümör büyümesini uyarmasını önler.İn vivo aktivitesi, birinci nesil aromataz inhibitörü Amarante'ninkinden 150-250 kat daha güçlüdür.Oldukça seçici olduğundan glukokortikoid, mineralokortikoid ve tiroid fonksiyonlarını etkilemez;Yüksek dozlarda bile adrenal kortikosteroid sekresyonu üzerinde herhangi bir engelleyici etkisi olmayacaktır, bu da ona yüksek bir tedavi indeksi sağlar.